Телефон:+86 21 6460 6569
паге_баннер

производ

Босутиниб (ЦАС # 380843-75-4) Истакнута слика
  • Босутиниб (ЦАС # 380843-75-4) 1

Босутиниб (ЦАС # 380843-75-4)

Хемијска својства:

Молецулар Формула Ц26Х29Цл2Н5О3
Моларна маса 530.45
Густина 1.36
Тачка топљења 116-120 ºЦ
Болинг Поинт 649,7±55,0 °Ц (предвиђено)
Тачка паљења 346,7°Ц
Растворљивост Растворљив у ДМСО, не у води
Притисак паре 0-0Па на 20℃
Изглед Чврсто
Боја прљаво бело до светло смеђе
пКа 7,63±0,10 (Предвиђено)
Услови складиштења собна темп
Стабилност Стабилан 2 године од датума куповине као што је испоручено. Раствори у ДМСО могу се чувати на -20°Ц до 1 месец.
Индекс преламања 1.651
Ин витро студија Босутиниб има већу селективност за Срц од киназа не-Срц фамилије, са ИЦ50 од 1,2 нМ, и ефикасно инхибира пролиферацију ћелија зависну од Срц, са ИЦ50 од 100 нМ. Босутиниб је значајно инхибирао пролиферацију Бцр-Абл-позитивних ћелијских линија леукемије КУ812, К562 и МЕГ-01, али не и Молт-4, ХЛ-60, Рамос и других ћелијских линија леукемије, са ИЦ50 од 5 нМ, односно 20 нМ , и 20 нМ, ефикасније од СТИ-571. Слично СТИ-571, Босутиниб делује на влакна која трансформишу Абл-МЛВ и има пролиферативну активност са ИЦ50 од 90 нМ. При концентрацијама од 50 нМ, 10-25 нМ и 200 нМ, респективно, Босутиниб је изрезао Бцр-Абл и СТАТ5 у ЦМЛ ћелијама и в-Абл фосфорилацију тирозина изражену у влакнима, ово резултира инхибицијом фосфорилације низводног сигнала Бцр-Абл /Хцк. Иако не може инхибирати пролиферацију и преживљавање ћелија рака дојке, може значајно смањити кретање и инвазију ћелија рака дојке, ИЦ50 је 250 нМ и побољшати међућелијску адхезију и мембранску локализацију β-катенина.
Ин виво студија Босутиниб је био ефикасан код голих мишева који су носили Срц-трансформисане ксенотрансплантате влакана и ХТ29 ксенографте у дози од 60 мг/кг дневно, са вредностима Т/Ц од 18% и 30%, респективно. Орална примена босутиниба мишевима током 5 дана значајно је инхибирала раст К562 тумора на начин зависан од дозе. Велики тумори су елиминисани дозом од 100 мг/кг, третманом дозом од 150 мг/кг тумори су уклоњени без токсичности. У поређењу са ефектом на ХТ29 трансплантирани тумор, Босутиниб у дози од 75 мг/кг, два пута дневно, могао је да инхибира раст тумора код голих мишева који носе Цоло205 трансплантирани тумор, није било већег ефекта након повећања дозе, али 50 мг/ кг доза није имала ефекта.

Детаљи о производу

Ознаке производа

Симболи опасности Кси – Надражујуће
Кодови ризика 36 – Иритира очи
Безбедносни опис 26 – У случају контакта са очима, одмах испрати са пуно воде и потражити савет лекара.
ВГК Немачка 3
ХС код 29335990

 

Увод

Босутиниб је двоструки инхибитор Срц/Абл са ИЦ50 од 1,2 нМ и 1 нМ, респективно.

  • Претходно:
  • Следеће:
    • Напишите своју поруку овде и пошаљите нам је

    сродни производи